Il primo farmaco progettato dall’AI per il COVID-19 e varianti

Insilico Medicine, azienda biotecnologica in fase di sviluppo clinico basata sull’IA generativa, annuncia che la China National Medical Products Administration (NMPA) ha approvato il nuovo farmaco sperimentale, un inibitore di 3CLpro (un enzima virale) disponibile per via orale, per il trattamento del COVID-19. Il farmaco è stato generato e progettato con il supporto di Insilico Chemistry42, piattaforma software per la progettazione ex novo di piccole molecole che integra tecniche di intelligenza artificiale (AI) con metodi computazionali e di chimica farmaceutica. 

Cosa è in grado di fare questo nuovo farmaco

 Il nuovo farmaco, SM3312, si lega alla proteina bersaglio con una modalità unica, irreversibile e vincolante in grado, potenzialmente, di fornire un ampio spettro di attività anti-coronavirus e mutazioni resistenti ai farmaci. Negli studi preclinici, ISM3312 riduce significativamente la carica virale nel tessuto polmonare e ne diminuisce l’infiammazione. Ha inoltre dimostrato un’attività anti-coronavirus ad ampio spettro, non solo per il SARS-CoV-2 e le sue varianti più diffuse, ma anche per altri tipi di coronavirus. Gli studi farmacocinetici non clinici dimostrano che ISM3312 ha una promettente assorbibilità, permeabilità e biodisponibilità orale. Rispetto agli inibitori 3CLpro esistenti (ad esempio, Nirmatrelvir ed Ensitrelvir), mantiene un’efficacia favorevole a basse dosi e l’efficacia clinica prevista è indipendente dalla co-somministrazione con inibitori del CYP3A e della P-gp (ad esempio, Ritonavir), il che dovrebbe ridurre ulteriormente il problema dell’interazione farmaco-farmaco (DDI) e gli effetti collaterali. Inoltre, ISM3312 ha la capacità potenziale di superare la resistenza clinica, il che potrebbe fornire una soluzione al problema dei ceppi resistenti causati dall’uso diffuso di farmaci con lo stesso metodo d’azione nell’attuale trattamento clinico.

Efficiente e di facile produzione

Essendo un farmaco a piccola molecola generato e progettato da una piattaforma di AI di chimica generativa, ISM3312 può essere preparato in modo efficiente a partire da semplici materiali di partenza disponibili in commercio, che possono essere adatti alla produzione e al controllo chimico garantendo l’accessibilità a livello mondiale. Insilico avvierà presto studi clinici su ISM3312 in Cina per esplorare la tollerabilità, la sicurezza e il profilo farmacocinetico del farmaco nell’uomo, nonché la sua efficacia e sicurezza in diversi sottogruppi di pazienti affetti da COVID-19, fornendo così un’opzione alternativa per la gestione della salute nell’era post-pandemica.

 

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