Colesterolo: nuovo farmaco orale ne riduce il 70%
Si chiama inibitore PCSK9, ovvero inibisce una specifica proteina nel fegato per ridurre i livelli plasmatici di LDL. Diminuisce anche il rischio cardiovascolare.
In arrivo altre soluzioni per coloro che non rispondono alla terapia dell’ipercolesterolemia, ovvero la prescrizione della statina che riduce i livelli di colesterolo nel sangue. Con la statina molti pazienti non riescono a raggiungere i risultati sperati o sono intolleranti, quindi sono stati inventati degli inibitori di proteina PCSK9. Si tratta di anticorpi monoclonali che sostengono l’organismo a diminuire fino al 70% i livelli di plasma di colesterolo LDL. Se le statine sono farmaci orali, questi nuovi medicinali sono somministrati solo con iniezione. Dal 2015 sono due Alirocumab ed Evolocumab. Di recente i ricercatori hanno ideato il primo farmaco orale a piccole molecole che riduce i livelli di PCSK9 e abbassa l’LDL del 70%.
I livelli di colesterolo nel sangue vengono regolati dai recettori delle LDL che si trovano sulle cellule del fegato rimuovendo il colesterolo dal sangue. A regolare ciò è la proteina PCSK9, questa inibisce il funzionamento dei LDLReceptors, che promuovono l’assorbimento del colesterolo da parte del fegato. Questo porta vantaggio anche nel ridurre di patologie cardiovascolari. Gli inibitori PCSK9 riducono i livelli LDL di colesterolo del 50-70%. Tanti oggi sono gli approcci di terapia attestati o in fase di sviluppo per l’inibizione della proteina PCSK9. Gli short interfering RNA (siRNA) per PCSK9 che agiscono riducendo la sintesi di PCSK9 (come Inclisiran), gli anticorpi monoclonali anti-PCSK9 e il vaccino anti-PCSK9.
I ricercatori hanno usato l’ossido nitrico, una molecola che previene gli attacchi di cuore perché dilata i vasi sanguigni. Con l’ossido nitrico hanno sviluppato un nuovo inibitore PCSK9 abbassando i livelli di colesterolo. Infine, hanno creato un farmaco orale a piccole molecole che agisce aumentando l’inattivazione dell’ossido nitrico di PCSK9. Per ora il test è stato fatto sui topi diminuendo il colesterolo LDL del 70%. Pare che questi farmaci siano efficaci anche contro il cancro. Gli inibitori PCSK9 sembrano migliorare i risultati dell’immunoterapia.
