È stata sperimentata una pillola efficace contro i sintomi del lupus e l’evolversi di questa malattia autoimmune che attacca gli organi. Una patologia che può risultare fatale. Il lupus colpisce 5 milioni di persone al mondo. I suoi sintomi prevedono eruzioni cutanee, affaticamento estremo, dolore, infiammazione e deterioramento organi fino alla morte.

Non esiste una cura per il lupus, ma solo trattamenti che limitano i danni e migliorano i sintomi. Il lupus si manifesta quando il sistema immunitario attacca i tessuti del corpo. I sospetti dei ricercatori sono relativi al coinvolgimento dei recettori toll-like (TLR) 7 e 8. Si tratta di proteine cellulari che attivano il sistema immunitario quando rilevano l’RNA virale. Oppure per errore identificano l’RNA di una persona come una minaccia.

 

Ad oggi, poche terapie hanno avuto successo, ma crediamo che il nostro composto potrebbe essere un trattamento efficace per il lupus. I dati genetici e le valutazioni dei trattamenti iniettabili hanno suggerito che TLR7 e 8 potrebbero essere bersagli farmacologici per il lupus. Ciò che mancava era la capacità di bloccare direttamente questi recettori con piccole molecole che potevano essere assunte per via orale. Con afimetoran, non solo potremmo prevenire lo sviluppo di sintomi simili al lupus nei topi prima dell’insorgenza della malattia, ma potremmo effettivamente invertire i sintomi e prevenire la morte negli animali che erano a pochi giorni dalla morte. Non avevamo visto quell’inversione con altri meccanismi che avevamo valutato, quindi eravamo particolarmente entusiasti di questa scoperta. A causa della sua modalità d’azione può funzionare anche in altri disturbi autoimmuni, come la psoriasi o l’artrite.

Alaric Dyckman, Direttore scientifico della Bristol-Myers Squibb Company

 

 

Nel 2010 l’esperto e altri scienziati decidono di creare tali composti. Si sono modificate le strutture dei colpi iniziali per la riduzione dell’interazione con altri recettori. Un modo per migliorare la potenza e consentire il dosaggio orale. L’afimetoran, composto ottenuto, si lega ai TLR target inibendone il funzionamento per ottenere un vantaggio positivo. Le sue funzioni interferiscono con l’interferone e controlla i danni causati dai linfociti b iperattivi. Inoltre, inibisce la produzione di più citochine proinfiammatorie causanti molti danni ai tessuti nel lupus.