Per molti, gli inalatori per l’asma sono una sorta di farmaco miracoloso. I pazienti possono provare un sollievo significativo dopo una o due boccate quando hanno una crisi respiratoria. Ciò di cui pochi si rendono conto è che questi farmaci salvavita possono smettere di funzionare, soprattutto nelle persone che li usano spesso e in dosi elevate. I ricercatori di tutto il mondo hanno cercato di migliorare i farmaci somministrati dagli inalatori per renderli più potenti e a lunga durata d’azione, ma finora hanno avuto scarso successo. Un nuovo studio condotto dal laboratorio dello scienziato polmonare Deepak Deshpande, ha identificato un nuovo composto che può essere aggiunto a un farmaco esistente e che potrebbe colmare il divario.”Questo specifico tipo di approccio alla scoperta di farmaci è stato perseguito con determinazione per anni sia dal mondo accademico che dall’industria.
I ricercatori hanno scoperto una molecola in grado di aumentare la potenza di uno dei principali ingredienti degli inalatori per l’asma, il beta agonista, farmaco il cui scopo è rilassare la muscolatura liscia delle vie aeree e aprire le vie respiratorie contratte. “Quando rendiamo un farmaco più potente, ne abbiamo bisogno in minor quantità per controllare i sintomi”, spiega l’autore principale dello studio, il dottor Deshpande. “Una minore quantità di farmaco significa anche che una persona ha meno probabilità di accumulare gli effetti collaterali che fanno smettere di funzionare il farmaco. Siamo molto entusiasti di questi risultati e di come potrebbero migliorare i farmaci per l’asma”. Lo studio è stato pubblicato sulla rivista PNAS.
I ricercatori hanno un’idea abbastanza precisa del perché questi farmaci smettono di funzionare. Normalmente, il beta agonista si posiziona su un recettore sulla superficie delle cellule muscolari, come “una palla da baseball che viene catturata in un guanto”. Questa presa innesca una serie di reazioni biochimiche nella cellula che alla fine rilassano la tensione muscolare delle vie aeree. Ma una volta che il farmaco è stato catturato dal recettore, il recettore stesso tende a smettere di funzionare e, nel tempo, può persino degradarsi. È come se il ricevitore uscisse dal campo ogni volta che prende la palla e la squadra dovesse giocare con un ricevitore in meno.
Questo non è un problema quando il farmaco viene usato una volta ogni tanto. Ma nelle le persone che usano frequentemente questo tipo di inalatore, la cellula non hanno abbastanza tempo per produrre nuovi recettori tra una boccata e l’altra. Il team del Dr. Deshpande del Center for Translational Medicine ha cercato un metodo per cambiare il modo in cui il beta-agonista viene catturato dal suo recettore. Hanno sviluppato un secondo composto che agisce solo dopo che il beta-agonista è arrivato sul recettore. In sostanza, rende il guanto del ricevitore appiccicoso e lo mantiene in gioco.
I ricercatori sono riusciti a dimostrare che quando il loro composto è stato somministrato nei topi insieme al beta-agonista, la forza del farmaco è migliorata del 60-70%, senza un analogo aumento della degradazione del recettore. “In teoria, questo significa che il nostro composto potrebbe migliorare l’effetto terapeutico dei beta agonisti” afferma il Dr. Deshpande.
Se i test e gli studi clinici futuri confermeranno quanto suggerito da questa ricerca, questo nuovo farmaco aggiuntivo potrebbe essere disponibile per i pazienti molto prima di un nuovo farmaco tradizionale.
